From Concept to Assessment

Creating an Oral In-Situ Gelling System with Sucralfate

Resumen

El estudio tuvo como objetivo desarrollar y evaluar un sistema de gelificación oral in situ para sucralfato a través de un enfoque integral. Se realizaron estudios de preformulación que abarcaron la caracterización del API, la solubilidad, el punto de fusión y la determinación de los máximos de absorción, junto con evaluaciones de compatibilidad. Empleando un método activado por iones, se creó una variedad de formulaciones (F1-F9), con concentraciones variables de Gelrite y HPMC K100M como excipientes. La evaluación de estas formulaciones abarcó numerosos atributos fisicoquímicos, como apariencia, claridad, pH, fuerza del gel, viscosidad, capacidad de gelificación in vitro, tiempo de gelificación, comportamiento de flotación in vitro, contenido de fármaco y perfiles de liberación de fármaco. La concentración de polímeros influyó significativamente en las propiedades, y una mayor concentración de polímeros mejoró la resistencia y la viscosidad del gel, pero redujo la liberación acumulativa del fármaco. Entre las formulaciones, la F4 fue identificada como la opción óptima, exhibiendo capacidad gelificante equilibrada, viscosidad y alto contenido de fármaco (99,85%), lo que garantiza una liberación sostenida del fármaco durante más de 12 h. El patrón de liberación del fármaco se adhirió a un modelo cinético de orden cero, mientras que el mecanismo de liberación siguió la difusión Fickiana, lo que implica una liberación del fármaco controlada por difusión a través de la matriz polimérica. En conclusión, el enfoque sistemático del estudio logró lograr un prometedor sistema de gelificación in situ para el sucralfato, arrojando luz sobre los efectos de los polímeros y los comportamientos de liberación de fármacos.